Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。

Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素，是 CYP17 抑制剂，在去势抵抗性前列腺癌中，IC50 为 47 nM。

Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂，Ki 为19 μM。

MK-0941 是一种有效、可口服的葡萄糖激酶 (glucokinase) 的别构抑制剂，在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下，对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 对 2 型糖尿病具有潜在的疗效。

SEP-0372814 is a potent PDE10 inhibitor.

Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 治疗的潜力。

T863 是选择性，有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂，能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。

BVT 2733是11_beta_-HSD1脱氢酶抑制剂。

Setanaxib (GKT137831) 是选择性的NADPH氧化酶 (NOX1/4) 抑制剂，Ki 分别为140和110nM。

CHS-828 (GMX1778)是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT)，其 IC50 值 < 25nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用，具有较强的抗癌活性。

SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂，Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。

U-104是碳酸酐酶(Carbonic anhydrase)CA IX和CA XII高效抑制剂，Ki值分别为45.1nM和4.5nM。

Edoxaban tosylate (DU-176b) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban tosylate 具有抗

Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。

Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效，选择性的 IDO1 抑制剂， IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。

AZD3839 (free base)是一个强的和选择性的BACE1 inhibitor，IC50是23.6 uM, 也是β-secretase酶的抑制剂。

BRD7116竞争性地结合到细菌DNA促旋酶, 作用于LSCe 细胞，EC50值为200 nM, 具有非自治性的抗白血病活性。

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 是一种有效且可逆的肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4 (PAD4) 抑制剂。GSK484 hydrochloride (GTPL8577) 高亲和力与 PAD4 结合，在不存在钙的情况下 IC50 为 50 nM。在 2 mM 钙的存在下，IC50 为 250 nM。

Alda-1是有效的 ALDH2 激动剂，其激活野生型ALDH2并恢复近似野生型活性至ALDH2*2。

Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b monohydrate) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate monohydrate 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa

Acotiamide acts as an acetylcholinesterase inhibitor