Ranolazine dihydrochloride (CVT 303 dihydrochloride) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化的部分抑制剂。

DL-AP7 is a competitive antagonist of the ionotropic glutamate receptor, NMDA.

KS176是一种选择性的高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道 (BCRP) 抑制剂（在Pheo A和Hoechst检测中IC50值分别为0.59和1.39 μM)。对P-gp和MRP1没有抑制活性。

AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。

KM11060是F508del-CFTR校正剂。

YHO-13177是高活性乳腺癌耐药蛋白多药转运通道（BCRP）抑制剂，可增强SN-38活性且对P-gp无作用。

Clevidipine 是短效二氢吡啶钙离子通道拮抗剂，IC50为7.1 nM。

LDN-212320(OSU-0212320)是谷氨酸转运体EAAT2激动剂，在<5uM浓度下能增强EAAT2水平超过6倍。

ABT-639 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。

SKF-96365 hydrochloride 是非选择性的TRP通道抑制剂。

NS-1619 是一种选择性的 Ca2+-activated K+ 通道激动剂。

SB-366791是一种有效的选择性vanilloid 受体 (VR1/TRPV1) 拮抗剂，IC50为5.7±1.2 nM。

Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。

Nicainoprol 是一种快速钠通道 (sodium-channel) 阻断剂，是一种有效的抗心律失常剂。

Valspodar是一种选择性的P-糖蛋白抑制剂，已被用作实验性癌症治疗和化学增敏剂。

BCTC作用于前列腺癌 (PCa) DU145细胞，有效且特异性抑制瞬时受体阳离子通道M成员8(TRPM8)。

NS-638是具有阻断Ca2+-离子通道性质的非肽类小分子。细胞内阻断由K+激活的Ca2+浓度升高的IC50值为3.4 μM。

AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效，选择性的抑制剂，对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。

Basmisanil 是一种高度选择性的 GABAAα5 的负调节剂。

A-804598 是一个 CNS 渗透，竞争性和选择性的 P2X7 受体拮抗剂，作用于小鼠，大鼠和人的 P2X7 受体，IC50s 分别是 9 nM, 10 nM 和 11 nM。

U93631是一种高效的GABAA受体的配体，其IC50为100 nM，由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流，这种效果会被U93961迅速抑制，并且这种抑制作用是随着时间衰减的。

YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂，能够抑制 Ca2+ 信号。