CNQX (FG9065) 是高效的 AMPA/kainate 受体拮抗剂。

CNQX is a potent AMPA/kainate receptor antagonist. Also antagonist at glycine modulatory site on NMDA receptor complex.

DNQX (FG 9041) 是一个AMPA受体的拮抗剂。

DNQX is a elective non-NMDA antagonist

Gefapixant 是一个口服的、P2X3 受体活性拮抗剂，其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。

ML335 是 TREK-1 和 TREK-2 的选择性激活剂。

GLPG1837 是一种有效的，可逆的 CFTR 增强剂，对 CFTR 的 突变体 F508del 和 G551D 的 EC50 值分别为 3 nM 和 339 nM。

Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。

LX2761 在体外是一种化学稳定性和有效性的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白1 (SGLT1) 和 SGLT2 抑制剂，对hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 值分别为 2.2 nM 和 2.7 nM，但在胃肠道 (GI) 表现出特定的 SGLT1 抑制作用。

A novel Non-competitive AMPA/kainate antagonist.

A novel Non-competitive AMPA/kainate antagonist.

PF-06869206 是一种口服有效的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂，IC50 为 380 nM。

CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂，IC50 值为 85 nM。

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂，EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。

LAU159 是 α1β3 GABA(A) 受体的功能选择性正调节剂，EC50为 2.2 μM。

GSK2193874 是具有口服活性的有效的选择性 TRPV4 拮抗剂，作用于 rTRPV4 和 hTRPV4，IC50 分别为 2 nM 和 40 nM。

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。

GNE-131 是人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 3 nM。

GR3027（Golexanolone）是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂，可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化；抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应，不拮抗GABA对GABAA受体的作用；在用于不同受体的特定条件下，α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM，α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM；恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床

BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

AMG 333是有效，高选择性的 TRPM8 拮抗剂，IC50为13 nM。

ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。