Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。

Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂，作用于人NOP，MOP，KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体，Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM，0.7 nM/1.2 nM，2.6 nM/17 nM，18 nM/110 nM。

Potent, selective 5-HT1B agonist (Ki values are 89, 2, 860, 49 and 1,600 nM for 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT1D and 5-HT2 receptors respectively).

Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。

Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。

Parmodulin 2 (ML161) 是一种蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 变构抑制剂，IC50 为 0.26 μM。Parmodulin 2 抑制由 PAR1 肽激动剂或凝血酶诱导的血小板聚集并且显示出细胞保护作用。

Potent, selective CB1 cannabinoid receptor antagonist/inverse agonist (Ki values are 12 and 4200 nM for CB1 and CB2 receptors respectively). Increases locomotor activity following systemic administration in vivo. Analog of SR141716A (Ki = 14 nM).

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 激动剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。

Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂，FLIPR 检测中，EC50 为 0.74 nM。

AT-56 is a selective, competitive, and highly bioavailable inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase (L-PGDS) with a Ki value of 75 µM.

PF-4136309 是一种高效，选择性，可口服的 CCR2 拮抗剂，能够抑制人，小鼠和大鼠 CCR2，IC50 值分别为 5.2 nM，17 nM 和 13 nM。

Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服生物利用度高、脑渗透性好的非肽催产素受体拮抗剂，与加压素受体相比具有很好的选择性，对 V1b 和 V1a 亚型几乎没有亲和力。Cligosiban 抑制啮齿类动物的射精生理。

AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。

Idalopirdine (Lu AE58054) 是有效，选择性的 5-HT6 受体拮抗剂，Ki 为 0.83 nM。

BX471 (ZK-811752) 是以一种口服有效的，选择性，非多肽的 CCR1 拮抗剂，Ki 值为 1 nM，对其选择性是对 CCR2，CCR5 和 CXCR4 的 250 倍。

Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂，IC50为30 nM。

Almorexant hydrochloride (ACT 078573 hydrochloride) 是一种有效的食欲素受体 orexin 1 receptor (OX1)/orexin 2 receptor (OX2) 拮抗剂，Ki 分别为 1.3 和 0.17 nM。

Siponimod (BAF-312)是有效，选择性的 鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 受体调节剂。 它对S1P1和S1P5受体的选择性高于S1P2，S1P3和S1P4 (EC50 分别为0.39，0.98，10,000，1,000和750 nM)。

Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂，Kd值为1.1 nM。