产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC8291 |
PFI-4
PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。 |
900305-37-5 |
DC8292 |
AMI-1
AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。 |
20324-87-2 |
DC8293 |
UNC-0224
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。 |
1197196-48-7 |
DC8310 |
BG-45
BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。 |
926259-99-6 |
DC8320 |
RVX-208
Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。 |
1044870-39-4 |
DC8322 |
Anacardic Acid
Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 |
16611-84-0 |
DC8350 |
Droxinostat
Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。 |
99873-43-5 |
DC8360 |
GSK 5959
GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。 |
901245-65-6 |
DC8385 |
Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate
D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。 |
103404-90-6 |
DC8412 |
SRT2104
SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。 |
1093403-33-8 |
DC8437 |
AGK2
AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3,且IC50 值分别为 30 和 91 μM。 |
304896-28-4 |
DC8476 |
ACY-738
ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。 |
1375465-91-0 |
DC8491 |
GSK2879552
GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
1401966-69-5 |
DC8541 |
ORY-1001(LSD1-IN-1)
ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。 |
1431326-61-2 |
DC8544 |
MI-463
MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。 |
1628317-18-9 |
DC8545 |
MI-503
MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。 |
1857417-13-0 |
DC8546 |
MI-136
MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。 |
1628316-74-4 |
DC8578 |
L002(NSC764414)
L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。 |
321695-57-2 |
DC8619 |
CPI-268456
CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor. |
1380087-86-4 |
DC8646 |
Remodelin
Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。 |
949912-58-7 |
DC8654 |
PTACH (NCH-51)
PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。 |
848354-66-5 |
DC8660 |
BML-210(CAY10433)
BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。 |
537034-17-6 |