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产品编号 产品名称 CAS No.
DC8291 PFI-4

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

900305-37-5
DC8292 AMI-1

AMI-1是一种有效的细胞渗透性的蛋白精氨酸N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制, 抑制人PRMT1 (IC50 =8.8μM) 和酵母Hmt1p (IC50 =3.0μm) 。

20324-87-2
DC8293 UNC-0224

UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

1197196-48-7
DC8310 BG-45

BG45是一个HDAC I型抑制剂, 选择性抑制HDAC3 (IC50=289 nM). BG45抑制HDAC1/2/ 6, 效力大大降低 (IC50分别为2, 2.2, 和 >20μM)。

926259-99-6
DC8320 RVX-208

Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。

1044870-39-4
DC8322 Anacardic Acid

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

16611-84-0
DC8350 Droxinostat

Droxinostat(NS41080)是HDAC3,HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9,2.47和1.46 μM。

99873-43-5
DC8360 GSK 5959

GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。

901245-65-6
DC8385 Disodium (R)-2-Hydroxyglutarate

D-alpha-Hydroxyglutaric acid disodium salt 是一种稍弱的竞争性 α-酮戊二酸 (α-KG) 依赖性双加氧酶抑制剂,其 Ki 值为 10.87±1.85 mM。而L-Hydroxyglutaric acid 的 Ki 值为 0.628±0.036 mM。

103404-90-6
DC8412 SRT2104

SRT 2104 是一种首创、高度选择性、可通过血脑屏障的 Sirt1 (依赖于 NAD+) 激活剂,增加 Sirt1 蛋白水平,但对其 mRNA 无作用。用于糖尿病和亨廷顿氏症的研究。

1093403-33-8
DC8437 AGK2

AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂,其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3,且IC50 值分别为 30 和 91 μM。

304896-28-4
DC8476 ACY-738

ACY-738 是一种有效的,选择性的,可口服的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 1.7 nM;ACY-738 同时可抑制 HDAC1,HDAC2 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 94,128 和 218 nM。

1375465-91-0
DC8491 GSK2879552

GSK2879552 是一种可口服的,不可逆的 LSD1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

1401966-69-5
DC8541 ORY-1001(LSD1-IN-1)

ORY-1001(mixture of trans and cis isomers) 是一种有效的 LSD1 抑制剂,IC50 为 17 nM。详细信息请参考专利文献 WO2013057322A1 中的化合物 Example 1。

1431326-61-2
DC8544 MI-463

MI-463是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

1628317-18-9
DC8545 MI-503

MI-503是高效,有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

1857417-13-0
DC8546 MI-136

MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体(AR)靶基因表达。

1628316-74-4
DC8578 L002(NSC764414)

L002 是一种有效的,细胞可渗透的,可逆的和特定的乙酰转移酶 p300(KAT3B) 抑制剂,IC50 为 1.98 μM。 L002 结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活。L002 有潜力用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究。

321695-57-2
DC8619 CPI-268456

CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.

1380087-86-4
DC8646 Remodelin

Remodelin是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

949912-58-7
DC8654 PTACH (NCH-51)

PTACH (NCH-51) 是一种新型HDAC抑制剂, PTACH有效抑制各种人癌细胞生长, EC50值为1至10 μM。

848354-66-5
DC8660 BML-210(CAY10433)

BML-210 是一类新颖的HDAC抑制剂,其IC50值为5 μM。

537034-17-6
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