首页 > 生物活性小分子 > Epigenetics
产品编号 产品名称 CAS No.
DC7682 MS417

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。

916489-36-6
DC7716 TMP269

TMP269 是一种有效的,选择性的脱乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,能够抑制 HDAC 4/HDAC 5/HDAC 7/HDAC 9,IC50 值分别为 157 nM,97 nM,43 nM 和 23 nM。

1314890-29-3
DC7733 Tasquinimod(ABR-215050)

Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。

254964-60-8
DC7738 CAY10683(Santacruzamate A)

Santacruzamate A (CAY-10683) 是一种高效的选择性 HDAC2 抑制剂,IC50 为 119 pM。

1477949-42-0
DC7740 ML-324

ML324是JMJD2去甲基酶抑制剂,被证实有抗病毒作用。

1222800-79-4
DC7794 MG149

MG149 (Tip60 HAT inhibitor) 是 Tip60 抑制剂,IC50 为 74 μM,对 MOF 的抑制性较相似,IC50 为 47 μM,而对 PCAF 和 p300 则几乎无活性。

1243583-85-8
DC7795 RG2833 (RGFP109)

RG2833 是一种可透过血脑屏障的 HDAC 抑制剂,抑制 HDAC1 和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 60 nM 和 50 nM,Ki 值分别为 32 和 5 nM。

1215493-56-3
DC7796 Remodelin (hydrobromide)

Remodelin hydrobromide 是乙酰基转移酶NAT10的新型强效选择性抑制剂。

1622921-15-6
DC7850 OF-1

OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd值分别为100nM和500nM,对BRD4结合能力弱39倍。

919973-83-4
DC7855 A-366

A-366是有效的组蛋白甲基转移酶G9a抑制剂,IC50 为3.3 nM。

1527503-11-2
DC7856 LLY-507

LLY-507是有效和选择性的蛋白-赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂,IC50 为15 nM。

1793053-37-8
DC7915 UNC0321(TFA salt)

UNC0321 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 63 pM,IC50 值为 6-9 nM。UNC0321 还抑制 GLP,IC50 值为 15-23 nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。

1238673-32-9
DC7927 EPZ011989

EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。

1598383-40-4
DC7936 BRD73954

BRD73954 是一种有效的选择性HDAC抑制剂, 作用于HDAC6和HDAC8, IC50分别为36 nM和120 nM。

1440209-96-0
DC7962 HPOB

HPOB是一个强的和选择性的HDAC6抑制剂,IC50值是56 nM。

1429651-50-2
DC7978 Tucidinostat(Chidamide)

Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

1616493-44-7
DC8012 EPZ015666

EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂,IC50 为 22 nM。

1616391-65-1
DC8036 CAY10603

CAY10603 (BML-281) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 2 pM;CAY10603 (BML-281) 同时可抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC8 和 HDAC10 的活性,IC50 值分别为 271,252,0.42,6851,90.7 nM。

1045792-66-2
DC8044 GSK503

GSK503是高效特异性的EZH2甲基转移酶抑制剂,Kiapp值为3到27 nM。

1346572-63-1
DC8061 SGC-707

SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。

1687736-54-4
DC8134 Trichostatin A (TSA)

Trichostatin A (TSA) 是有效的,特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂,对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。

58880-19-6
DC8252 Vorinostat (SAHA)

Vorinostat (SAHA) 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂,对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

149647-78-9
第 5 页 / 共 8 页第一页上一页下一页最末页转到