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产品编号 产品名称 CAS No.
DC12021 (+)-JQ1 PA

(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物,其 IC50 值为 10.4 nM。

2115701-93-2
DC12024 ARV-825

ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力,Kd 值分别为 90 和 28 nM。

1818885-28-7
DC12029 BAY-299

BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂,抑制 BRPF2 溴结构域 (BD),TAF1 BD2,和 TAF1L BD2,IC50 分别为 67 nM,8 nM 和 106 nM。

2080306-23-4
DC12370 YF2

YF-2 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

1311423-89-8
DC12487 TH-34

TH34 是一种 HDAC6/8/10 抑制剂,IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM,与 HDAC1/2/3 相比,显示出高选择性。

2196203-96-8
DC2060 CI994 (Tacedinaline)

Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂,抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9,0.9,1.2 μM。

112522-64-2
DC4241 LMK-235

LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。

1418033-25-6
DC4242 Pinometostat(EPZ5676)

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂, Ki 为 80 pM。

1380288-87-8
DC5019 (+)-JQ1

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

1268524-70-4
DC5046 CPI203 (CPI-203)

CPI-203 是一种有效的,选择性的,细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂,抑制 BRD4,IC50 值约为 37 nM。

1446144-04-2
DC5128 MC1568

MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。

852475-26-4
DC5147 GSK525762A(Molibresib I-BET762)

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。

1260907-17-2
DC5183 I-BET151

I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。

1300031-49-5
DC6303 Tubastatin A HCl

Tubastatin A Hydrochloride 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。

1310693-92-5
DC6304 Tubastatin A

Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。

1252003-15-8
DC6313 Guadecitabine(SGI-110)

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

929901-49-5
DC7037 R306465(JNJ-16241199)

N-hydroxy-2-(4-naphthalen-2-ylsulfonylpiperazin-1-yl)pyrimidine-5-carboxamide

604769-01-9
DC7082 Belinostat (PXD101)

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

414864-00-9
DC7127 EX-527(Selisistat)

Selisistat (EX-527) 是一种有效,选择性的 SIRT1 抑制剂,IC50 为 98 nM。

49843-98-3
DC7143 GSK-343

GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂,IC50 为 4 nM。

1346704-33-3
DC7176 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种有口服活性,高效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。

875320-29-9
DC7182 Dacinostat (NVP-LAQ824, LAQ824)

Dacinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 32 nM;Dacinostat 同时可抑制 HDAC1 的活性,IC50 值为 9 nM,主要用于癌症研究。

404951-53-7
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