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产品编号 产品名称 CAS No.
DC5202 Luminespib (NVP-AUY922)

Luminespib (NVP-AUY922) 是有效的 HSP90 抑制剂,抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。

747412-49-3
DC6301 PLX-4720

PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

918505-84-7
DC6306 LY2157299(Galunisertib)

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂,IC50 为 56 nM。

700874-72-2
DC6313 Guadecitabine(SGI-110)

Guadecitabine (SGI-110) 是 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的抑制剂。

929901-49-5
DC6906 Aprepitant (MK-0869, L-754030)

Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。

170729-80-3
DC7006 Mereletinib(AZD-9291,Osimertinib)

Osimertinib (AZD-9291) 是一种不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂,抑制EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为12 和 1 nM。

1421373-65-0
DC7019 LY-2874455

LY2874455 是一种 pan-FGFR 抑制剂。LY2874455 抑制 FGFR1,2,3 和 4,IC50 分别为 2.8,2.6,6.4 和 6 nM。

1254473-64-7
DC7023 Ombrabulin

Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物,选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架,具有抗血管作用。

181816-48-8
DC7060 AZD1152 (barasertib)

AZD1152 是 Barasertib-hQPA 的前体药物,是高度选择性的 Aurora B 抑制剂,IC50 值为 0.37 nM。

722543-31-9
DC7065 Tivantinib (ARQ 197)

Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂,Ki 为 355 nM。

905854-02-6
DC7067 KPT-330(Selinexor)

KPT-330, analog of KPT-185, is an orally bioavailable selective CRM1 inhibitor.

1393477-72-9
DC7070 AT9283

AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂,有效抑制 Aurora A/B,JAK2/3,Abl (T315I),和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

896466-04-9
DC7076 AZD 7762

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase,Chk) 抑制剂,抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

860352-01-8
DC7078 AZD-8931(Sapitinib)

Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型 EGFR 抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的 IC50 值分别为4,3 和 4 nM。

848942-61-0
DC7083 Bi 2536

BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。

755038-02-9
DC7084 Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

656247-17-5
DC7086 BIIB021(CNF2024)

BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。

848695-25-0
DC7096 CC-401

CC-401 hydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂,Ki 为 25 到 50 nM。

1438391-30-0
DC7103 LY2603618(IC-83)

Rabusertib (LY2603618) 是一种有效的选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 为 7 nM。

911222-45-2
DC7106 Rociletinib (CO-1686)

Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂,能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性,IC50 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

1374640-70-6
DC7111 CX-4945 (Silmitasertib)

Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂,对 CK2α 和 CK2α' 的 IC50值均为 1 nM。

1009820-21-6
DC7116 E7080 (Lenvatinib)

Lenvatinib (E7080) 一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。

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