产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC4230 |
Ruxolitinib (INCB018424)
Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。 |
941678-49-5 |
DC5024 |
MK-8776 (SCH 900776)
SCH900776 是一种有效,选择性,可口服的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 3 nM;它比对CDK2 和 Chk2 的选择性分别高50和500倍。 |
891494-63-6 |
DC5027 |
ABC294640(Opaganib)
Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。 |
915385-81-8 |
DC5055 |
Plerixafor (AMD3100)
Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。 |
110078-46-1 |
DC5057 |
Enzastaurin (LY317615)
Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM;对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。 |
170364-57-5 |
DC5065 |
Golvatinib (E7050)
Golvatinib (E-7050) 是 c-Met 和 VEGFR2 的双重抑制剂,IC50值分别为14 和 16 nM。 |
928037-13-2 |
DC5067 |
Palbociclib (PD0332991 HCl)
Palbociclib hydrochloride 是高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib hydrochloride 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。 |
827022-32-2 |
DC5068 |
Idelalisib (CAL-101,GS-1101)
Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。 |
870281-82-6 |
DC5069 |
Enzalutamide (MDV3100)
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
915087-33-1 |
DC5072 |
Duvelisib (IPI-145, INK1197)
Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。 |
1201438-56-3 |
DC5079 |
Orantinib (TSU-68)
Orantinib (SU6668; TSU-68) 是多靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂,对Flt-1,PDGFRβ 和FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM,8 nM 和 1.2 μM。 |
252916-29-3 |
DC5081 |
Apitolisib(GDC-0980)
Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3K 和 mTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTOR,Ki 为 17 nM。 |
1032754-93-0 |
DC5084 |
AZD-8055
AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。 |
1009298-09-2 |
DC5089 |
Ixazomib Citrate (MLN-9708)
Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂,IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。 |
1239908-20-3 |
DC5107 |
SB-715992 (Ispinesib)
Ispinesib 是一种特异性的纺锤体驱动蛋白 KSP 抑制剂,Ki app 值为 1.7 nM。 |
336113-53-2 |
DC5137 |
SB 743921
SB-743921 是一种有效的驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂,Ki 值为 0.1 nM。 |
940929-33-9 |
DC5147 |
GSK525762A(Molibresib I-BET762)
Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。 |
1260907-17-2 |
DC5150 |
Veliparib (ABT-888 hydrochloride)
Veliparib dihydrochloride是有效的 PARP1 和 PARP2 抑制剂,Ki 分别为5.2 nM,2.9 nM。 |
912445-05-7 |
DC5151 |
Rucaparib phosphate (AG-14699, PF-01367338)
Rucaparib phosphate (AG-014699 phosphate) 是一种有效、可口服的 PARP 抑制剂,结合 PARP1 的Ki 为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。 |
459868-92-9 |
DC5154 |
BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib)
Buparlisib (NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γ,IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 |
944396-07-0 |
DC5194 |
NVP-BGJ398(Infigratinib)
Infigratinib (BGJ-398; NVP-BGJ398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。 |
872511-34-7 |
DC5197 |
Quizartinib (AC220)
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
950769-58-1 |