AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂。

Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为21.2 nM 和 114 nM。可用于治疗急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。

Itacitinib 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍，JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物，也是一种有效的，选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。

Oprozomib (ONX 0912; PR047)是口服生物相容性的抑制剂，能抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）β5/LMP7的CT-L活性，IC50为36 nM/82 nM。

Flavopiridol (Alvocidib) 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂， 抑制 CDK1，CDK2，CDK4的IC50 分别为30，170，100 nM。

Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂， Ki值为59 nM。

Brivanib 是一种ATP竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

Perifosine是一种有口服活性的 Akt 抑制剂，抑制不同肿瘤细胞系增殖的 IC50 值为0.6-8.9 μM。

Tacedinaline (N-acetyldinaline) 是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9，0.9，1.2 μM。

CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性，高度特异的 MEK 小分子抑制剂，对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apo

Cisplatin (CDDP) 是一种抗肿瘤的化疗剂，它与 DNA 交联引起癌细胞中 DNA 损伤。Cisplatin 可激活铁死亡 (ferroptosis) 并诱导自噬 (autophagy)。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种有效的，口服活性的 Bcr-Abl 和 Src 酪氨酸激酶双重抑制剂，对 Abl，Src，Fyn，c-Kit 和 c-KitD816V 的 IC50 分别为 0.6 nM，0.8 nM，2.8 nM，79 nM 和 37 nM。Dasatinib 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Dasatinib 显示出强大的抗肿瘤活性，并可用于慢性粒细胞性白血病 (CML) 的研究。

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。

GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。

Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，Ki 值分别为 0.6，18，4.6 nM。

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

BMS-754807 是有效、可逆的胰岛素样生长因子1受体/胰岛素受体抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM，Ki 值均小于 2 nM；同时也抑制 Met，RON，TrkA，TrkB，AurA 和 AurB 的活性，其IC50 值分别为 6，44，7，4，9和 25 nM。