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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10796 Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效,选择性, ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

1234015-52-1
DC10828 LXH254

LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。

1800398-38-2
DC10832 (E/Z)-4-hydroxy Tamoxifen

(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是 (Z)-4-Hydroxytamoxifen 和 (E)-4-Hydroxytamoxifen 的消旋体。(E/Z)-4-Hydroxytamoxifen 是雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。

68392-35-8
DC10864 C188-9

C188-9 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。

432001-19-9
DC1091 PF-299804 (Dacomitinib,PF-00299804)

Dacomitinib 是一种特异,不可逆的 ERBB 家族抑制剂,作用于 EGFR,ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM,45.7 nM 和 73.7 nM。

1110813-31-4
DC1097 XL-184 (Cabozantinib,BMS907351)

Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。

849217-68-1
DC10975 ARQ-531

ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。

2095393-15-8
DC1099 Trametinib

Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

871700-17-3
DC1106 PCI-32765 (Ibrutinib)

Ibrutinib (PCI-32765) 是选择性,不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。

936563-96-1
DC11089 TAS-120 (Futibatinib)

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地,高选择性的,不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。

1448169-71-8
DC11262 IACS-010759

IACS-10759是氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物I的有效抑制剂。

1570496-34-2
DC11265 S49076 (hydrochloride)

S49076 is a novel kinase inhibitor of MET, AXL, and FGFR with strong preclinical activity alone and in association with bevacizumab.

1265966-31-1
DC11303 ICEC0942

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以

1805789-54-1
DC11387 Erdafitinib

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的有口服活性的 FGFR 家族抑制剂;抑制FGFR1-4活性的 IC50 分别为1.2, 2.5, 3.0和5.7 nM。

1346242-81-6
DC11448 LOXO 195(Selitrectinib)

Selitrectinib (LOXO-195) 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂,其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

2097002-61-2
DC11450 Selpercatinib(LOXO-292)

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

2152628-33-4
DC11452 ABBV-744

ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂,可用于炎症,癌症,艾滋病等的研究。

2138861-99-9
DC11479 BLU-667 (Pralsetinib)

Pralsetinib (BLU-667) 是一种高效的选择性 RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET,RET 突变体 V804L,V804M,M918T 和 CCDC6-RET 融合,IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。

2097132-94-8
DC11641 Cridanimod

Cridanimod 是一种有效的孕酮受体 (PR) 激活剂,通过诱导 IFNα 和 IFNβ 的表达可显着增加 PR 的表达。Cridanimod 是一种小分子免疫调节剂和干扰素诱导剂。

38609-97-1
DC11642 Cridanimod sodium

Cridanimod sodium is a potent type I interferon (IFN) inducer that directly binds to STING and triggers a strong antiviral response through the TBK1/IRF3 route.

58880-43-6
DC11900 Lazertinib

Lazertinib 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。

1903008-80-9
DC12037 Triptolide

Triptolide是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制,抗炎和抗增殖作用。 雷公藤内酯是 NF-κB 活化的抑制剂。

38748-32-2
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