PRIMA-1MET(APR-246)

产品编号: DC10070 Featured
PRIMA-1MET(APR-246)
结构式
5291-32-7
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PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
Cas No.: 5291-32-7
名称:
别名: APR246,APR 246
SMILES: O=C1C(COC)(CO)N2CCC1CC2
分子式: C10H17NO3
分子量: 199.25
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: PRIMA-1MET was tested using 3 HMCLs that expressed either a wild-type protein (XG6), or a TP53R175H mutant protein previously reported to be reactivated by PRIMA-1Met (OPM2), or no p53 protein (JJN3). PRIMA-1Met (LD50 value) did not induce p21 expression but did induce strong expression of Noxa in HMCLs, regardless of the p53 expression or status. Of note, the expression of p53 either mutated or wild-type, became undetectable after PRIMA-1Met treatment. PRIMA-1Met induced apoptosis as revealed by the cleavage of caspases 2 and 3, and PARP.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC10657 COTI-2 COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌药物,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
DC10070 PRIMA-1MET(APR-246) PRIMA-1Met 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1Met 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。