Raphin1

产品编号: DC10878 Featured
Raphin1
结构式
2022961-17-5
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应用领域
Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
Cas No.: 2022961-17-5
名称: (E)-2-(2,3-dichlorobenzylidene)hydrazine-1-carboximidamide
别名: Raphin1,Raphin 1,Raphin-1,phosphatase inhibitor, PPP1-R15B inhibitor
SMILES: N(C(N)=N)/N=C/C1=CC=CC(Cl)=C1Cl
分子式: C8H8Cl2N4
分子量: 230.01
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Protein phosphorylation is a prevalent and ubiquitous mechanism of regulation. Kinases are popular drug targets, but identifying selective phosphatase inhibitors has been challenging.Raphin1 inhibits the recombinant R15BPP1c holoenzyme, but not the closely related R15A-PP1c, by interfering with substrate recruitment.Raphin1 is orally available and crosses the blood-brain barrier.Raphin1 inhibits PPP1R15B, transiently lowers translation, and improves proteostasis.Raphin1 decreases deficits in a mouse model of Huntington’s disease
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC11021 KY-226 KY-226 是一种有效的,选择性的,口服活性的和变构蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,IC50 为 0.25 μM,且不激活 PPARγ 。KY-226 通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。KY-226 还可以保护神经元免受脑缺血损伤。
DC9999 NQ301 NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
DC9737 SHP099 hydrochloride SHP099 hydrochloride是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50值为70 nM。
DC12051 RMC-4550 RMC-4550 是一个有效的、选择性的蛋白酪氨酸磷酸酶 2 的 (SHP2)变构抑制剂,其 IC50 值为0.583 nM。
DC10909 BN82002 BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效,选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A,CDC25B2,CDC25B3,CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
DC10878 Raphin1 Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
DC10836 LMPTP inhibitor 23 LMPTP抑制剂23是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMPTP)抑制剂,IC50为0.8 uM;对LMPTP与其他PTP(包括PTP1B)相比具有更高的选择性,对LMPTP-a的效力高于LMPTP-B;抑制Ki为846 nM的非竞争性LMPTP,在胰岛素刺激后显着增加HepG2 IR磷酸化并在小鼠中逆转糖尿病而不引起明显的毒性或体重减轻。
DC10088 TPI-1 TPI-1是SHP-1的抑制剂;抑制重组SHP-1的IC50值为40 nM。
DC10004 SHP099 free base SHP099是有效,选择性,有口服活性的 SHP2 抑制剂,IC50 值为70 nM。