Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。

LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

ζ(ZETA)-Stat (1,3,6-Naphthalenetrisulfonic acid) is a novel PKC-zeta (PKC-ζ) specific inhibitor with IC50 of 5 uM, showed only 13% inhibition on PKC-I at 20 uM.

Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。

SB-431542 是一种有效，选择性的 ALK5/TGF-β type I Receptor 抑制剂，IC50 值为 94 nM。

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC50 为 56 nM。

SB 525334是一种有效，选择性的转化生长因子β1受体 (ALK5) 抑制剂，IC50 为 14.3 nM。

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择，可渗透细胞，可逆的 PKC抑制剂，Ki 值为14 nM。

GW788388 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值 18 nM；同时抑制 TGF-β II 型受体 和激活素 II 型受体的活性，但对 BMP II 型受体无作用。

RepSox 是一种有效，选择性的 TGFβR-1/ALK5 抑制剂， 抑制ALK5自磷酸化，IC50 为 4 nM。

Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50为3，8，15，38 nM。

A 83-01 是有效的 TGF-β I 型受体 ALK5，ALK4 和 ALK7 的抑制剂，能够抑制 ALK5，ALK4 和 ALK7 诱导的转录，IC50 值分别为 12，45 和 7.5 nM。

ML347(DN193719)是ALK1/ALK2选择性抑制剂，IC50分别为46/32 nM，比对ALK3的抑制性高300倍。

Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ，Syk，Flk-1，Akt，PKA，c-Kit，c-Fgr，c-Src，FLT3，PDFRβ 和 VEGFR1/2的 IC50 在 22-500 nM。

DMH-1 是一种有效的，具有选择性的 BMP 抑制剂，对 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6的IC50 值分别为 27/107.9/<5/47.6 nM。

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。

SD-208 是一种选择性的 TGF-βRI (ALK5) 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对其选择性是对 TGF-βRII 的 100 多倍。

K02288是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) I型受体抑制剂，抑制ALK1，ALK2，ALK6的 IC50 为1.8，1.1，6.4 nM。对 ALK3 和 ALK6 的抑制稍弱，IC50在5-34 nM之间。

H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

LDN-214117是ALK2高效选择性抑制剂，IC50值为22nM,也能抑制BMP6，IC50值为100nM,对ALK5抑制力弱100倍。

A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂，IC50 值为 25 nM。

ITD-1 是第一个选择性的 TGFβ 受体抑制剂，IC50 为 460 nM。