GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂，具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。

PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突变 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多种酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

LY3200882 是一个新型且具有高选择性的 TGF-β 受体 1 型 (TGFβRI) 抑制剂。

Theliatinib (HMPL-309) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。抗肿瘤活性。

C188-9 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物可利用地，高选择性的，不可逆的 FGFR 抑制剂。Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。Futibatinib (TAS-120) 对野生型 FGFR1/2/3/4 以及某些 FGFR2 激酶结构域突变表现高特异性效力。

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以

PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。

AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC50 为 5 nM。

Omipalisib (GSK2126458) 是一种高选择性，有效的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α/β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。

OSI-930是Kit，KDR和CSF-1R的抑制剂，IC50分别为80 nM，9 nM和15 nM，对Flt-1，c-Raf和Lck有接近的抑制性，但对 PDGFRα/β，Flt-3和Abl抑制性较弱。

Semaxinib (SU5416) 是有效，选择性的 VEGFR (Flk-1/KDR) 抑制剂，IC50 为1.23 μM。

TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。

MK-5108是高效和特异性的极光激酶A抑制剂，IC50 值为0.064 nM。

CX-5461是一种有效，口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116，A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录，IC50为142，113和54 nM。

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。

LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。