Avitinib maleate是一种基于吡咯并嘧啶的不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50 值为7.68 nM。

艾维替尼，也称为AC0010或AC0010MA，是一种口服，不可逆，表皮生长因子受体（EGFR）突变选择性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 口服给药后，阿维替尼共价结合并抑制EGFR突变形式的活性，包括耐药性T790M EGFR突变体，其可预防由突变形式的EGFR介导的信号传导。 这可能既诱导细胞死亡又抑制EGFR突变的肿瘤细胞中的肿瘤生长。 EGFR是一种在多种Ys中突变的受体酪氨酸激酶，在肿瘤细胞增殖和肿瘤血管形成中起关键作用。 由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，因此与非选择性EGFR抑制剂相比

RRx-001 是一种低氧选择性的表观遗传因子，被用作放射或化疗敏感剂，能诱发凋亡，克服骨髓瘤的耐药性。RRx-001 具有有效的抗癌活性且毒性极低。RRx-001是一个免疫检查点的抑制剂，可下调 CD47 和SIRP-α。RRx-001是G6PD的有效抑制剂，具有较强的抗疟活性。

Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是一种新型 FAK 抑制剂，抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化，这种作用具有时间和剂量依赖性。

LY3023414 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，LY3023414 有效抑制 mTORC1/2。

EGFR-IN-3 是表皮生长因子 (EGFR) 的抑制剂。

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂，诱导抗肿瘤反应。

Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。

AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂，其 Ki 值为 1.7 nM。

Nedisertib (M3814) 是一个有效且有选择性的 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 的抑制剂，IC50 值小于 3 nM。

AZD4547 是一种有效的 FGFR 家族抑制剂，作用于 FGFR1，FGFR2，FGFR3 和 FGFR4，IC50 分别为 0.2 nM，2.5 nM，1.8 nM 和 165 nM。

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

LXH254 是一种有效的 B/C RAF 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018051306A1 中的化合物 A。

Dacomitinib 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

Selitrectinib (LOXO-195) 是原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 的一个二代抑制剂，其对 TRKA 和 TRKC 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 <2.5 nM。

Selpercatinib (LOXO-292) 是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。具有抗肿瘤作用。

Lazertinib 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

AST2818 mesylate 是一种 EGFR 抑制剂。

Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于治疗非小细胞肺癌。

Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。

Canertinib dihydrochloride (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。

Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。