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产品编号 产品名称 CAS No.
DC10341 CHZ868

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂,抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

1895895-38-1
DC10431 Upadacitinib

Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib(ABT-494)对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。

1310726-60-3
DC10779 PF-06651600

PF-06651600 是一种口服有效的,选择性的 JAK3 抑制剂,IC50 值为 33.1 nM。

1792180-81-4
DC10823 SAR-20347

SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。

1450881-55-6
DC10826 FM-381

FM381是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向JAK3门控基因+7的Cys909位点。 FM-381对JAK3的 IC50 值为127pM,选择性分别比JAK1,JAK2和TYK2高410,2700和3600倍。

2226521-65-7
DC12378 Itacitinib(INCB039110)

Itacitinib 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对其选择性是对 JAK2 的 20 多倍,JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

1334298-90-6
DC12488 PF-06700841 tosylate

PF-06700841 P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

2140301-96-6
DC12489 PF-06700841 free base

PF-06700841 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。PF-06700841 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3。

1883299-62-4
DC2096 AG490

AG-490是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。

133550-30-8
DC3107 Momelotinib (CYT387,CYT-387)

Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂,IC50 值分别为 11 nM/18 nM,是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

1056634-68-4
DC4230 Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

941678-49-5
DC5022 XL019

XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2,JAK1,JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶(包括 JAK 家族的其他成员)的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

945755-56-6
DC5064 Baricitinib (INCB28050, LY3009104)

Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性,可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

1187594-09-7
DC5165 Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM。

540737-29-9
DC7099 CEP33779

CEP-33779是一个新颖的,选择性,有口服活性的JAK2抑制剂,IC50值为1.8±0.6 nM。

1257704-57-6
DC7137 Filgotinib(GLPG0634)

Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。

1206161-97-8
DC7195 JAK Inhibitor I(Merck 5)

Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2,TYK2,JAK3 和 JAK1,IC50 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。

457081-03-7
DC7317 TG101209

TG101209 是一种选择性的,有效的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 6 nM;同时能抑制 Flt3,和 RET 的活性,IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。

936091-14-4
DC7318 TG101348(Fedratinib)

Fedratinib (TG-101348) 是 JAK2 的选择性抑制剂, IC50为3 nM,比对JAK1和JAK3的选择性高35,334倍。

936091-26-8
DC7436 JAK2 Inhibitor V,Z3

NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。

195371-52-9
DC7581 WHI-P154

WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂,同时可适度的抑制 JAK3 的活性,IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。

211555-04-3
DC7667 ZM 39923 hydrochloride

ZM39923 hydrochloride 是一种 JAK3 抑制剂, pIC50 值为 7.1;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

1021868-92-7
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