Voreloxin (SNS-595; Vosaroxin; AG 7352) 是一种新创的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，能够诱导 DNA 双链断裂，阻滞 G2 期，最终细胞凋亡。

WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。

INH6是有效的Nek2/Hec1抑制剂；抑制HeLa细胞生长的IC50值为2.4 μM。

THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。THZ1 还抑制相关的激酶 CDK12 和 CDK13，并下调 MYC 表达。

Quarfloxin (CX-3543) 是一种具有抗肿瘤活性的氟喹诺酮类衍生物，其靶向抑制RNA pol I的活性，在神经母细胞瘤中的IC50 值在纳摩尔级别。Quarfloxin 干扰核糖体DNA中核蛋白与G-四重DNA结构的相互作用。

Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药，缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下，IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。

TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂，IC50值0.8nM，对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。

TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。

RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。

ML216 (CID-49852229) 是一种有效，选择性，细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂，对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。

Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。

CX-5461是一种有效，口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116，A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录，IC50为142，113和54 nM。

β-Lapachone (ARQ-501;NSC-26326) 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。

AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。

SU9516 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 值为 22 nM，同时对 CDK1 和 CDK4 也有抑制作用，IC50 值分别为 40 和 200 nM。

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM，Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性，并具有抗癌和神经保护的作用。

BMH-21是一新型DNA嵌入剂(DNA intercalator)，能结合rDNA并抑制RNA polymerase I的转录，不使组蛋白H2AX磷酸化。

TCS7010 是有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM。

Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 值为 0.9 nM，对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。

PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。

WHI-P180 (Janex 3)是多种激酶抑制剂；抑制 RET，KDR 和 EGFR 的IC50 值分别为5 nM，66 nM 和4 μM。

Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B，cdc2-cyclin B，cdk2-cyclin E，cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35 的 IC50 值分别为 4，70，35，850 和 75 nM。