Acelarin（NUC-1031）是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。

CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC50值为0.17 μM。

Amcasertib是可以口服注射的产品，能够抑制癌症干细胞途径，通过抑制靶点干细胞靶向激酶，包括Nanog。

Motixafortide (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型的CXCR4拮抗剂，IC50约为1 nM。

Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。

Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 adenosine 受体的激动剂，选择性分别是A1，A2的2500到1400倍。

Sapacitabine 是口服可用的核苷类似物前体药物，与阿糖胞苷结构上相关。

Belizatinib 是一种有效的，可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂，对野生型重组 ALK 的 IC50 值为0.7 nM。

PFK-158 是一种有效的，选择性的 PFKFB3 抑制剂，IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。

KRN-633 是 VEGFR 的有效抑制剂，对VEGFR1，VEGFR2 和 VEGFR3的IC50 值分别为170，160和125 nM。

STF-62247是一个TGN抑制剂，在RCC4 和RCC4/VHL细胞中的IC50分别是0.625 μM和16 μM。

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM), TRK (0.83/0.05/0.1 nM=TRKA/B/C) 抑制剂. Repotrectinib (TPX-0005) 也有效抑制 WT ALK (1.01 nM) 和突变 ALKs，包括 ALK G1202R (1.26 nM)，ALK L1196M (1.08 nM). Repotrectinib (TPX-0005) 也抑制其他多种酶，如 JAK2 (1.04 nM)、LYN (1.66 n

PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。

EDO-S101 是 HDAC 的广谱抑制剂；抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 9，9 和 25 nM。

EGFR-IN-3 是表皮生长因子 (EGFR) 的抑制剂。

GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 是高选择性，有口服活性的小分子 Chk1 抑制剂，其在异种移植模型中导致肿瘤缩小和生长延迟，IC50 值为1.2 nM。

KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂，在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。

Trilaciclib 是 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。

TAK-659 hydrochloride 是有效，选择性，有口服活性的脾脏酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。

BAY-1895344 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂，IC50 值为 7 nM。具有抗肿瘤活性。

CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂，诱导抗肿瘤反应。

Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。