产品编号 | 产品名称 | CAS No. |
DC7689 |
Evofosfamide(TH-302)
Evofosfamide (TH-302) 是一种缺氧 (hypoxia) 激活前药,缺氧 (N2) 和常氧 (21% O2) 环境下,IC50 分别为 10 μM 和 1000 μM。 |
918633-87-1 |
DC7695 |
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)
Defactinib (VS-6063; PF-04554878) 是一种新型 FAK 抑制剂,抑制 FAK 在 Tyr397 位点磷酸化,这种作用具有时间和剂量依赖性。 |
1073154-85-4 |
DC7704 |
Poziotinib
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。 |
1092364-38-9 |
DC7733 |
Tasquinimod(ABR-215050)
Tasquinimod是一种口服抗血管生成剂,有潜力用于去势抵抗性前列腺癌的研究。Tasquinimod与 HDAC4 Zn2+ 结合结构域结合的Kd 值为10-30 nM。Tasquinimod 也是一种 S100A9 抑制剂。 |
254964-60-8 |
DC7801 |
LB-100
LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂,在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中,IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。 |
1632032-53-1 |
DC7808 |
Refametinib (BAY86-9766)
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。 |
923032-37-5 |
DC7810 |
CX-5461
CX-5461是一种有效,口服的rRNA合成抑制剂。 它在HCT-116,A375和MIA PaCa-2细胞中抑制RNA聚合酶I驱动的rRNA转录,IC50为142,113和54 nM。 |
1138549-36-6 |
DC7812 |
GSK923295
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。 |
1088965-37-0 |
DC7902 |
Fruquintinib (HMPL-013)
Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。 |
1194506-26-7 |
DC7924 |
PF06463922(Lorlatinib)
Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂。Lorlatinib 对于 ROS1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 具有抗癌活性。 |
1454846-35-5 |
DC7927 |
EPZ011989
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。 |
1598383-40-4 |
DC7943 |
LYS6K2(LY2584702) tosylate salt
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。 |
1082949-68-5 |
DC7978 |
Tucidinostat(Chidamide)
Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。 |
1616493-44-7 |
DC7993 |
Prexasertib (LY2606368) 2HCl
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为 0.9 nM,对 CHK1 和 CHK2 的 IC50 值分别为 <1 nM 和 8 nM。 |
1234015-54-3 |
DC7994 |
Afuresertib HCl
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 |
1047645-82-8 |
DC8008 |
TOK-001(Galeterone)
Galeterone (TOK-001) 是一种多功能的抗雄激素,是 CYP17 抑制剂,在去势抵抗性前列腺癌中,IC50 为 47 nM。 |
851983-85-2 |
DC8021 |
Indoximod (NLG-8189)
Indoximod (D-1MT, NLG8189)是吲哚胺2,3-双加氧酶 (IDO) 通路抑制剂,Ki 为19 μM。 |
110117-83-4 |
DC8023 |
KX2-391
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。 |
897016-82-9 |
DC8042 |
CB-839(Telaglenastat)
Telaglenastat (CB-839) 是一种一流的,选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC,比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。 |
1439399-58-2 |
DC8049 |
SNG-1153
SNG1153是一种合成的ER - α36调节剂,在体内外都具有作用活性。 |
1446712-19-1 |
DC8051 |
AG-120 (Ivosidenib)
Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib (AG-120) 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 治疗的潜力。 |
1448347-49-6 |
DC8103 |
BLZ945
BLZ945 是一种有效,选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。 |
953769-46-5 |