MT1 is a bivalent chemical probe of BET bromodomains.MT1 is an intramolecular bivalent BRD4 binder that is more than 100-fold more potent, in cellular assays, than the corresponding monovalent antagonist, JQ1.

ARV-771 是一种 PROTAC 类的有效 BET 降解剂。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34，4.7，8.3，7.6，9.6 和 7.6 nM。

CPI-637 是一种选择性和有效的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP, EP300 和 BRD4 BD-1 的 IC50 值分别为 0.03 μM，0.051 μM 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50 值为 0.3 μM。

BMS-986158 是一种溴结构域和额外末端结构域 (BET) 蛋白抑制剂。

JQ-1 carboxylic acid 是一种 (+)-JQ1 衍生物 (一种BET溴结构域抑制剂)。JQ-1 carboxylic acid 可作为合成 PROTACs 的前体，靶向BET-溴结构域。

PLX51107 是一种有效的，选择性的 BET 抑制剂，对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力 Kd 值分别为 1.6，2.1，1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力 Kd 值分别为 5.9，6.2，6.1 和 120 nM；PLX51107 同时与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用 (Kd，∼ 100 nM)。

FL-411 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂，抑制 BRD4(1)，IC50 为 0.43±0.09 μM。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。

ABBV-744 是一种结合域 II 选择性的 BET bromodomain 抑制剂，可用于炎症，癌症，艾滋病等的研究。

BAY-850 是三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 的选择性有效抑制剂，其 IC50 值为 166 nM。

(+)-JQ1 PA 是溴结构域和额外末端结构域 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，其 IC50 值为 10.4 nM。

ARV-825 是一种 PROTAC 类的 BRD4 降解剂。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂，抑制 BRPF2 溴结构域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分别为 67 nM，8 nM 和 106 nM。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。

CPI-203 是一种有效的，选择性的，细胞通透的 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4，IC50 值约为 37 nM。

Molibresib (I-BET762; GSK525762) 是 BET 溴结构域 抑制剂，IC50 为32.5-42.5 nM。

I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

PFI-3是高效，选择性，可渗透细胞的 SMARCA2/4 溴结构域抑制剂，Kd 值为89 nM。

MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂，能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合，IC50 值分别为 30，46 nM，Kd 值分别为 36.1，25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低，IC50 值为 32.7 μM。

OF-1是BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂，Kd值分别为100nM和500nM，对BRD4结合能力弱39倍。

PFI-4是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为 80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他Bromodoman (包括BRPF2/3和BRD4) 选择性强100多倍。

Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂，作用于 BD1 和 BD2，IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。