AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM)，PI3Kδ (IC5050=12 nM)，PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。

Palbociclib (PD 0332991) 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的 EGFR 突变型抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

Veliparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

AZD9496 是有效,选择性的雌激素受体 (ERα) 拮抗剂，IC50 为 0.28 nM。AZD9496 是一种口服有效的选择性雌激素受体降解剂 (SERD)

K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。

Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α 抑制剂, IC50 值为 15 nM。

Deforolimus (AP23573; MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂，在 HT-1080 细胞中抑制 S6磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。

Mivebresib是一种有效且可口服的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂。 Mivebresib与 BRD4结合的 Ki 为1.5 nM。

NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1抑制剂，在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。

E7449 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 32P-NAD+ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。

Ixabepilone 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。

Fadrozole is a non-steroidal aromatase inhibitor (IC50s = 5 and 1.4 nM for human placental and rat ovarian microsomal aromatase, respectively).

BMS-599626 (AC480) is a selective and efficacious inhibitor of HER1 and HER2 with IC50 of 20 nM and 30 nM, respectively.

Entinostat (MS-275) strongly inhibits HDAC1 and HDAC3 with IC50 of 0.51 μM and 1.7 μM, compared with HDACs 4, 6, 8, and 10. Phase 1/2.

AZD8835 ia a novel mixed inhibitor of PI3Kα and PI3Kδ with IC50 of 6.2 nM and 5.7 nM, respectively, also with selectivity against PI3Kβ (IC50=431 nM) and PI3Kγ (IC50=90 nM).

Lapatinib