BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC50 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

7ACC2是MCT高效抑制剂，对[14C]-乳酸流入抑制的IC50值为11nM，是针对癌细胞乳酸转运的新型抗肿瘤分子。

AZD3965是选择性的 MCT1 抑制剂，Ki 值为1.6 nM，比MCT2的选择性高6倍。