DC8659 |
MN-64
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MN-64 是一种有效的 tankyrase 1 抑制剂,对 TNKS1, TNKS2, ARTD1 and ARTD2 的 IC50值分别为 6 nM,72 nM,19.1 μM 和 39.4 μM。 |
DC8463 |
NVP-TNKS656
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NVP-TNKS656 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂,IC50 值为 6 nM,是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。 |
DC8453 |
Talazoparib(BMN-673)tosylate
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Talazoparib tosylate (BMN 673ts) 是一种新型,高效,有可口服活性的 PARP1/2 抑制剂,抑制PARP1的IC50 值为 0.57 nM。 |
DC8222 |
G007-LK
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G007-LK 是一种有效的,选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂,IC50值分别为 46 nM 和 25 nM。 |
DC7935 |
NU1025
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NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM,Ki 为 48 nM。NU1025 可增强电离辐射和抗癌药物的细胞毒性,并具有抗癌和神经保护的作用。 |
DC7926 |
AZ-6102
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AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。 |
DC7533 |
wiki4
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WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。 |
DC7334 |
UPF 1069
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UPF 1069 是一种 PARP 抑制剂,对 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 值分别为 8 和 0.3 μM。 |
DC7237 |
PJ34 HCl
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PJ34 hydrochloride 是 PARP1/2 的抑制剂,IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。 |
DC7169 |
JW55
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JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。 |