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Reparixin

产品编号: DC9411 Featured
Reparixin
结构式
266359-83-5
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Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 266359-83-5
名称:
别名: Repertaxin;DF 1681Y,Reparaxin
SMILES: C[C@H](C1=CC=C(C=C1)CC(C)C)C(=O)NS(=O)(=O)C
分子式: C14H21NO3S
分子量: 283.3864
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: Reparixin(DF 1681Y) is an inhibitor of CXCL8 receptor, also inhibit CXCR1 and CXCR2 activation, which has been shown to attenuate inflammatory responses in various injury models. in vitro: The efficacy of RPX (tested in a wide range of concentrations (1-1000 nM)) was lower in cells expressing Ile43Val CXCR1 mutant (IC50 values of 0.0056 and 0.08 uM for CXCR1 weight and CXCR1 Ile43Val, respectively). Treatment with reparixin significantly counteracts secondary degeneration by reducing oligodendrocyte apoptosis, migration to the injury site of neutrophils and ED-1-positive cells. in vivo: The best beneficial outcome of reparixin treatment required 7-day administration either by i.p. route (15 mg/kg) or subcutaneous infusion via osmotic pumps (10 mg/kg), reaching a steady blood level of 8 microg/ml. Reparixin effectively decreased systolic blood pressure and increased the blood flow. The thoracic aorta wall thickness was significantly decreased in SHR-R compared to SHR-N. Pre-treatment with reparixin reduced the motor deficits observed in this model of ischemia and reperfusion. Myeloperoxidase activity and IL-iβ were reduced in the reparixin-treated group. Histological analysis revealed that ischemic injury was also attenuated by reparixin pre-treatment.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9411 Reparixin Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。
DC9251 RS-102895 hydrochloride RS102895 hydrochloride 是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 值为 360 nM，对 CCR1 无作用。
DC8851 VUF11207 VUF11207 trifluoroacetate salt
DC8822 MSX-122 MSX-122 是一种可口服的 CXCR4 的部分拮抗剂，抑制 CXCR4/CXCL12 相互作用，IC50 值约为 10 nM。MSX-122 具有抗炎和抗转移的活性。
DC7913 SB225002 SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合的 IC50 为 22 nM。
DC7341 WZ 811 WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 激动剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50=1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50=5.2 nM)。
DC5056 AMD3465 AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，在 SupT1 细胞中，能够抑制 2G5 mAb，CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合，IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM；AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50，1-10 nM)，但对 R5 HIV 病毒无作用。
DC11270 MSX-130 MSX-130 is CXCR4 Antagonist.
DC11269 MSX-127（NSC23026） 2,5-Dihydroxy-1,4-bis-(morpholinomethyl)-benzol
DC10971 JMS-17-2 JMS-17-2 是一种有效的选择性 CX3CR1 拮抗剂，IC50 为 0.32 nM。
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