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GW-5074

产品编号: DC8810 Featured
GW-5074
结构式
220904-83-6
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GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 220904-83-6
名称: 3-(3,5-Dibromo-4-hydroxy-benzylidene)-5-iodo-1,3-dihydro-indol-2-one
别名: GW 5074,GW-5074,GW5074
SMILES: N1C2=C(C=C(I)C=C2)/C(=C/C2=CC(Br)=C(O)C(Br)=C2)/C1=O
分子式: C15H8Br2InO2
分子量: 520.94
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: GW5074 is a potent and specific inhibitor of c-Raf with IC50 of 9 nM and has no effect of MKK6, MKK7, p38 MAP kinase and cdks in vitro. However, treatment of neuronal cultures with GW5074 permits accumulation of activating modifications on c-Raf and also B-Raf. The inhibition of LK-induced apoptosis by GW5074 in cerebellar granule neurons is not MEK-ERK-dependent. GW5074 delays down-regulation of Akt activity but inhibits apoptosis by an Akt-independent mechanism. GW5074 affects Ras, nuclear factor-kappa B and c-jun. GW5074 inhibits cell death caused by neurotoxins in granule cells and other neuronal types. in vivo: GW5074 is protective in an in vivo experimental model of Huntington’s disease. GW5074 (5 mg/Kg) completely prevented extensive bilateral striatal lesions induced by 3-NP in mice. GW5074 suppresses sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9987 RAF709 RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂，抑制 BRAF 和 CRAF，IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
DC9814 PLX7904(PB04) PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
DC8921 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
DC8810 GW-5074 GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
DC8362 L-779,450 L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，Kd 为 2.4 nM。
DC8196 CEP-32496 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
DC7719 ZM336372 ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC 50 值为 0.07 μM。
DC7718 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC50 为 24 nM。
DC7307 TAK-632 TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。
DC7279 SB-590885 SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
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