GR3027

产品编号: DC11090 Featured
GR3027
结构式
2089238-18-4
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GR3027(Golexanolone)是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂,可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化;抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应,不拮抗GABA对GABAA受体的作用;在用于不同受体的特定条件下,α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM,α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM;恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床
Cas No.: 2089238-18-4
名称: (17E)-3α-ethynyl-17-(hydroxyimino)-5α-androstan-3β-ol
别名: GR-3027;Golexanolone
SMILES: C[C@]12CC[C@](C[C@@H]1CC[C@@H]3[C@@H]2CC[C@]\4([C@H]3CC/C4=N\O)C)(C#C)O
分子式: C21H31NO2
分子量:
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: GR3027 (Golexanolone) is a GABA-A receptor modulating steroid antagonist that selectively antagonizes the enhanced activation of GABAA receptors by neurosteroids such as allopregnanolone and THDOC; inhibits α1β2γ2L receptor 29 ± 5% of THDOC enhancement of the GABA response, does not antagonize the effect of GABA at the GABAA receptor; during the specific conditions used for the different receptors, IC50=250 nM for the α1β2γ2L GABAA receptor and 350 nM for the α5β3γ2L GABAA receptor; restores spatial learning and motor coordination in rats with chronic hyperammonemia and hepatic encephalopathy.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC8642 Lorediplon Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类, 是一种催眠药, 充当GABA A受体调节剂。
DC4137 Indiplon N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide
DC11090 GR3027 GR3027(Golexanolone)是一种GABA-a受体调节类固醇拮抗剂,可选择性拮抗别孕烯醇酮和THDOC等神经甾体对GABAA受体的增强活化;抑制α1β2γ2L受体29±5%的THDOC增强GABA反应,不拮抗GABA对GABAA受体的作用;在用于不同受体的特定条件下,α1β2γ2LGABAA受体的IC50=250nM,α5β3γ2LGABAA受体的IC50=350nM;恢复慢性高氨血症和肝性脑病大鼠的空间学习和运动协调。睡眠障碍2期临床