BI-9564

产品编号: DC9888 Featured
BI-9564
结构式
1883429-22-8
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应用领域
BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
Cas No.: 1883429-22-8
名称:
别名: BI9564,BI 9564
SMILES: CN(C)CC1=CC(OC)=C(C(C2=C3C=NC=C2)=CN(C)C3=O)C=C1OC
分子式: C20H23N3O3
分子量: 353.41
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: BI-9564 (MW 353.4) is a BRD9 / 7 specific inhibitor that has been developed in collaboration with Boehringer Ingelheim. This probe was discovered through fragment-based screening and optimized by structure guided design. BI-9564 binds to BRD9 with a higher affinity (Kd=14 nM, ITC) than to BRD7 (Kd=239nM, ITC), is completely negative on BET family members (>100 µM by AlphaScreen) and demonstrates cellular activity by FRAP on BRD9 and BRD7 at 0.1 µM and 1 µM, respectively. BI-9564 shows off-target selectivity to CECR2 in vitro (258 nM, ITC), but not in cells (at 1 µM, FRAP).
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
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DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
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