DC9857 |
RG-13022
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RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。 |
DC9790 |
Nazartinib(EGF816)
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Nazartinib (EGF816) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂,对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。 |
DC9775 |
WZ3146
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WZ3146是突变选择性的 EGFR 抑制剂;对EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRE746_A750,EGFRE746_A750/T790M and EGFR 的 IC50 值分别为2,2,5,14 和 66 nM。 |
DC9665 |
EAI045
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EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂,在10 μM ATP时抑制EGFR,EGFRL858R,EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50 值分别为1.9,0.019,0.19 和 0.002 μM。 |
DC9534 |
EBE-A22
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EBE-A22是PD153035衍生物,PD153035能抑制ErbB-1磷酸化,但EBE-A22则无此活性。 |
DC9258 |
PD168393
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PD168393是一个强的,不可逆转的EGFR抑制剂,IC50是0.7 nM。 |
DC8819 |
HM-61713 (BI-1482694)
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Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服生物利用,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于治疗非小细胞肺癌。 |
DC8817 |
Icotinib Hydrochloride
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Icotinib Hydrochloride (BPI-2009)是有效,选择性的 EGFR 抑制剂,IC50 值为5 nM;也抑制突变型EGFRL858R,EGFRL858R/T790M,EGFRT790M 和 EGFRL861Q。 |
DC8079 |
AG-1557
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AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。 |
DC8078 |
PD 153035(AG-1517)
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PD153035 (SU-5271; AG1517; ZM 252868) 是有效地 EGFR 抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为6和25 pM。 |