BLU-285 (Avapritinib)

产品编号: DC10530 Featured
BLU-285 (Avapritinib)
结构式
1703793-34-3
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应用领域
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
Cas No.: 1703793-34-3
名称:
别名: BLU-285,BLU 285,BLU285
SMILES: CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC=N3)=C2)=C1
分子式: C26H27FN10
分子量: 498.56
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: BLU-285 has demonstrated biochemical in vitro activity on the KIT exon 17 mutant enzyme, KIT D816V (IC50=0.27 nM). Cellular activity of BLU-285 on KIT D816 mutants is measured by autophosphorylation in the human mast cell leukemia cell line HMC1.2, and the P815 mouse mastocytoma cell line with IC50=4 and 22 nM, respectively. In Kasumi-1 cells, a t(8;21)-positive AML cell line with a KIT exon 17 N822K mutation, BLU-285 potently inhibits KIT N822K mutant autophosphorylation (IC50=40 nM), downstream signaling, as well as cellular proliferation (IC50=75 nM).
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_296_DC10530_1703793-34-3
COA
LOT NO. DOWNLOAD
产品编号 产品名称 应用领域
DC10530 BLU-285 (Avapritinib) Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生物利用的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂,其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合,并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。