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THZ531

产品编号: DC10827 Featured
THZ531
结构式
1702809-17-3
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THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，其 IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 1702809-17-3
名称: (R,E)-N-(4-(3-((5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)piperidine-1-carbonyl)phenyl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide
别名: THZ531; THZ-531; THZ 531
SMILES: O=C(NC1=CC=C(C(N2C[C@H](NC3=NC=C(Cl)C(C4=CNC5=C4C=CC=C5)=N3)CCC2)=O)C=C1)/C=C/CN(C)C
分子式: C30H32ClN7O2
分子量: 557.23
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: THZ531 is a covalent CDK12 and CDK13 covalent inhibitor. Cyclin-dependent kinases 12 and 13 (CDK12 and CDK13) play critical roles in the regulation of gene transcription. THZ531 irreversibly targets a cysteine located outside the kinase domain. THZ531 causes a loss of gene expression with concurrent loss of elongating and hyperphosphorylated RNA polymerase II. THZ531 substantially decreases the expression of DNA damage response genes and key super-enhancer-associated transcription factor genes. THZ531 dramatically induced apoptotic cell death. Small molecules capable of specifically targeting CDK12 and CDK13 may thus help identify cancer subtypes that are particularly dependent on their kinase activities.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC7493 SB1317(TG-02)
DC9988 NSC23005 sodium NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50=5.21 nM)，在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
DC9846 BS-181 free base BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
DC9838 Alsterpaullone Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有治疗神经退
DC9774 LEE011 succinate Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
DC9773 LEE011 hydrochloride Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
DC9766 LY3177833 LY3177833 是 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。
DC9741 Mad2 inhibitor-1 (M2I-1) M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
DC9306 CVT-313(NG-26) CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。
DC9253 ON123300 ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
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