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MI-136

产品编号: DC8546 Featured
MI-136
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1628316-74-4
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MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体（AR）靶基因表达。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 1628316-74-4
名称:
别名: MI136，MI 136
SMILES: FC(F)(F)CC(S1)=CC2=C1N=CN=C2NC3CCN(CC4=CC=C(NC(C#N)=C5)C5=C4)CC3
分子式: C23H21F3N6S
分子量: 470.51
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: MI-136, a variant of a previously described inhibitor that can specifically inhibit the menin-MLL interaction. AR positive cell lines such as VCaP, LNCaP and 22RV1 are sensitive to MI-136. Treatment with MI-136 also inhibits the expression of genes that are bound to ASH2L after AR stimulation. Treatment with MI-136 induces apoptosis of VCaP cells as evidenced by PARP (cPARP) cleavage and blocks DHT-induced cell proliferation in AR-dependent cell lines (LNCaP and VCaP). The effect of MI-136 on cell proliferation is similar to MDV-3100, a second-generation FDA-approved anti-androgen for patients with refractory prostate cancer.Treatment of VCaP tumor-bearing mice with MI-136 (40mg/kg) leads to a modest but significant reduction in tumor volume with no effect on mouse body weight.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9985 OICR9429 OICR-9429是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL拮抗剂，IC50是5 uM，能够抑制增殖。
DC9965 UNC3866 UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂，IC50 为 66±1.2 nM。
DC9822 EPZ020411 HCl EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6 抑制剂, IC50 为 10 nM,比作用于 PRMT1 和PRMT8选择性高10倍多。
DC9678 HLCL-61 hydrochloride HLCL-61 hydrochloride 是一流的小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂。
DC9293 MS023 MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
DC9267 EPZ015866 GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的，选择性的 protein methyltransferase 5 (PRMT5) 抑制剂，其 IC50 值为 4 nM。
DC8823 XY1 XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。
DC8805 MS049 (hydrochloride) MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
DC8662 WDR5-0103 WDR5-0103是一个有效的含WD重复序列蛋白5 (WDR5) 选择性拮抗剂, Kd值为450 nM。
DC8546 MI-136 MI-136抑制DHT诱导的雄激素受体（AR）靶基因表达。
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