| DC9811 |
PT2399
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PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。 |
| DC8617 |
JNJ-42041935
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JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。 |
| DC8447 |
KC7F2
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KC7F2 是一种有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM，可用作癌症治疗剂。 |
| DC8195 |
FG2216
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FG-2216 (IOX3; YM311) 是 HIF-PHD 抑制剂，IC50 值为 3.9 uM。 |
| DC12043 |
KHS-101
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N4-异丁基-N2-((2-苯基噻唑-4-基)甲基)嘧啶-2,4-二胺， |
| DC11402 |
Desidustat
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Desidustat是HIF羟化酶 (HIF hydroxylase) 的抑制剂, 来自专利专利WO 2014102818 A1化合物实例2。 |
| DC10825 |
IOX4
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IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂，IC50 值为 1.6 nM，在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达，可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。 |
