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THZ2

产品编号: DC11282 Featured
THZ2
结构式
1604810-84-5
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应用领域
THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。
化学性质生物活性化合物的使用COA & MSDS相关产品产品说明书
Cas No.: 1604810-84-5
名称:
别名: THZ-2,THZ2,THZ 2
SMILES: O=C(NC1=CC=CC(NC2=NC=C(Cl)C(C3=CNC4=C3C=CC=C4)=N2)=C1)C5=CC=CC(NC(/C=C/CN(C)C)=O)=C5
分子式: C31H28ClN2O2
分子量: 566.05
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: THZ2 selectively targets CDK7 and potently inhibits the growth of triple-negative but not ER/PR+ breast cancer cells. THZ2 at low nanomolar doses also efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells with IC50 of appr 10 nM. THZ2 induces apoptotic cell death in triple-negative but not ER/PR+ breast cancer cells or normal human cells.THZ2 (10 mg/Kg) markedly reduces the growth rate of tumors in mice and demonstrates an anti-tumor activity. Compared to vehicle-treated tumors, tumor tissues isolated from mice treated with THZ2 has reduced proliferation and increased apoptosis, as indicated by immunostaining against Ki67 and cleaved Caspase 3 respectively. THZ2 in NOD-SCID mice leads to reduced body weight, suggesting that THZ2 mayt be less well-tolerated in this particular mouse strain.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_720_DC11282_1604810-84-5
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产品编号 产品名称 应用领域
DC7493 SB1317(TG-02)
DC9988 NSC23005 sodium NSC23005 sodium 是一种新型有效的 p18 抑制剂 (ED50=5.21 nM)，在小鼠和人类模型中促进造血干细胞 (HSCs) 扩增。
DC9846 BS-181 free base BS-181 是一种高度选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 21 nM，对 CDK7 的选择性是对 CDK1，2，4，5，6 和 9 的 40 多倍。
DC9838 Alsterpaullone Alsterpaullone (9-Nitropaullone;NSC 705701) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有治疗神经退
DC9774 LEE011 succinate Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
DC9773 LEE011 hydrochloride Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
DC9766 LY3177833 LY3177833 是 CDC7 和 pMCM2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 3.3 nM 和 290 nM。
DC9741 Mad2 inhibitor-1 (M2I-1) M2I-1 是一种 Mad2 抑制剂，靶向 Mad2 与 Cdc20 的结合，Mad2 与 Cdc20 结合是纺锤体装配检查点 (SAC) 内必不可少的蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。
DC9306 CVT-313(NG-26) CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。
DC9253 ON123300 ON123300是一种有效的CDK4抑制剂, IC50为3.8 nM, 对CDKs 1,2,5 和 8的抑制剂作用很低。
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