I-BET151

产品编号: DC5183 Featured
I-BET151
结构式
1300031-49-5
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应用领域
I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂,抑制 BRD4,BRD2 和 BRD3 的 pIC50 分别为 6.1,6.3 和 6.6。
Cas No.: 1300031-49-5
名称: 7-(3,5-dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one
别名: IBET151,I-BET-151,I BET 151,IBET-151,IBET 151,GSK1210151A,GSK-1210151A,GSK 1210151A
SMILES: CC1=C(C(=NO1)C)C2=C(C=C3C(=C2)N=CC4=C3N(C(=O)N4)[C@H](C)C5=CC=CC=N5)OC
分子式: C23H21N5O3
分子量: 415.44
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: I-BET151, also known as GSK1210151A, is a BET bromodomain inhibitor, which blocks recruitment of BET to chromatin. I-BET151 (GSK1210151A) shows good oral bioavailability in both the rat and minipig as well as demonstrating efficient suppression of bac
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_1465_DC5183_1300031-49-5
COA
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产品编号 产品名称 应用领域
DC9923 CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂,同时对 TAF1 有很高的亲和性,对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM,对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
DC9888 BI-9564 BI-9564 是一种有效的,选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM 和 3.4μM,Kd 为 14 nM 和 239 nM。BI-9564 对 BET 家族的 IC50 值 > 100 μM。
DC9831 GSK6853 GSK6853是一个强的和有选择性的BRPF1乙酰赖氨酸抑制剂,它的选择性是其它的乙酰赖氨酸的1600倍。
DC9758 NI-57 NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂,对 BRPF1,BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC50 值分别为 3.1,46 和 140 nM。
DC9724 BI-7273 BI-7273 是一种选择性的,细胞透过的 BRD9 抑制剂,IC50 和 Kd 分别为 19 和 0.75 nM;同时对 BRD7 的作用较强,IC50 和 Kd 值分别为 117 nM 和 0.3 nM。
DC9658 I-BRD9 I-BRD9是第一个选择性的BRD9细胞化学探针(pIC 50= 7.3)。
DC9305 PF-CBP1(PF-06670910) hydrochloride PF-CBP1 hydrochloride
DC8619 CPI-268456 CPI-268456 is a potential BET bromodomain inhibitor.
DC8360 GSK 5959 GSK-5959是一种有效的, 渗透细胞的选择性BRPF1 Bromodoman抑制剂, IC50为80 nM, 作用于BRPF1比作用于其他35种Bromodoman (包括BRPF2/3和BET家族) 选择性强100多倍。
DC8320 RVX-208 Apabetalone (RVX-208) 是一种 BET 转录抑制剂,作用于 BD1 和 BD2,IC50 分别为 87±10 μM 和 0.51±0.041 μM。