LGX-818(Encorafenib)

产品编号: DC7018 Featured
LGX-818(Encorafenib)
结构式
1269440-17-6
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应用领域
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性,EC50 值为 4 nM。
Cas No.: 1269440-17-6
名称: methylN-[(2S)-1-[[4-[3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-propan-2-ylpyrazol-4-yl]pyrimidin-2-yl]amino]propan-2-yl]carbamate
别名: LGX 818; LGX-818,LGX818
SMILES: O=C(OC)N[C@@H](C)CNC1=NC=CC(C2=CN(C(C)C)N=C2C3=CC(Cl)=CC(NS(=O)(C)=O)=C3F)=N1
分子式: C22H27ClFN7O4S
分子量: 540.01
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: LGX818 is a drug candidate for the treatment of melanoma with the V600E mutation in the B-RAF kinase. The substance is being developed by Novartis, is in phase III clinical trials, and was disclosed at the spring 2013 American Chemical Society meeting in
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
COA
LOT NO. DOWNLOAD
2018-0101
产品编号 产品名称 应用领域
DC9987 RAF709 RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
DC9814 PLX7904(PB04) PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
DC8921 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
DC8810 GW-5074 GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
DC8362 L-779,450 L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
DC8196 CEP-32496 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
DC7719 ZM336372 ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
DC7718 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
DC7307 TAK-632 TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
DC7279 SB-590885 SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。