CCT196969

产品编号: DC10005 Featured
CCT196969
结构式
1163719-56-9
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应用领域
CCT196969 是一种泛-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf,BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1, 0.04, 和 0.01 μM。
Cas No.: 1163719-56-9
名称: 1-(3-(tert-butyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(2-fluoro-4-((3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy)phenyl)urea
别名: CCT196969; CCT-196969; CCT 196969
SMILES: FC1=CC(OC2=C3C(NC(C=N3)=O)=NC=C2)=CC=C1NC(NC4=CC(C(C)(C)C)=NN4C5=CC=CC=C5)=O
分子式: C27H24FN7O3
分子量: 513.19
纯度:
保存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO
Description:
In Vivo:
In Vitro:
References: CCT196969 is a novel orally available, pan-RAF inhibitor with anti-SRC activity. CCT196969 blocked growth of BRAF-mutant and NRAS-mutant melanoma cells, inhibiting MEK–ERK, in vitro and in vivo. CCT196969 also prevented growth of xenografts derived from patient tumours with acquired or intrinsic resistance to BRAF and MEK inhibitors. BRAF and MEK inhibitors are effective in BRAF mutant melanoma, but most patients eventually relapse with acquired resistance, and others present intrinsic resistance to these drugs.
Kinase Assay:
Cell Assay:
Animal Administration:
References:
MSDS
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MSDS_5_DC11206_946396-92-5
COA
LOT NO. DOWNLOAD
产品编号 产品名称 应用领域
DC9987 RAF709 RAF709 是一种有效的 RAF 抑制剂,抑制 BRAF 和 CRAF,IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。具有抗肿瘤活性。
DC9814 PLX7904(PB04) PLX7904 是有效的,选择性的 BRAF 抑制剂,在表达突变体 RAS 的细胞中,对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
DC8921 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,作用于 B-RafWT, B-RafV600E, 和 C-Raf, Ki 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。
DC8810 GW-5074 GW 5074 是一种有效的,选择性的 c-Raf 抑制剂,IC50 值为 9 nM;对 JNK1/2/3,MEK1,MKK6/7,CDK1/2,c-Src,p38 MAP,VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。
DC8362 L-779,450 L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
DC8196 CEP-32496 Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
DC7719 ZM336372 ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
DC7718 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂, IC50 为 24 nM。
DC7307 TAK-632 TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂,作用于 CRAF,BRAFV600E 和 BRAFWT,IC50 分别为 1.4,2.4 和 8.3 nM。
DC7279 SB-590885 SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。