DC9958 |
U 93631
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U93631是一种高效的GABAA受体的配体,其IC50为100 nM,由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流,这种效果会被U93961迅速抑制,并且这种抑制作用是随着时间衰减的。 |
DC9764 |
Afoxolaner
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Afoxolaner 是一种具有口服活性的,对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors),抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收,导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 |
DC8896 |
Tiagabine hydrochloride
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Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。 |
DC8099 |
Saclofen
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β-(氨基甲基)-4 氯代苯乙烷磺酸, |
DC8083 |
NS11394
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NS11394是GABA(A)受体高效调节剂,对alpha(5)亚类活性最高。 |
DC11267 |
ONO-8590580
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ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。 |
DC10843 |
CGP 52432
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CGP52432 是一种 GABAB 受体拮抗剂,IC50 值为 85 nM。 |
DC10651 |
SSD-114
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SSD-114是一种新型 GABAB 受体正变构调节剂。 |
DC10625 |
(+)-Bicuculline
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(+)-Bicuculline 是对光敏感的GABA-A 受体竞争型拮抗剂。 |
DC10578 |
rac BHFF
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Rac BHFF is a potent and selective GABAB receptor positive allosteric modulator that increases the efficacy and potency of GABA ( > 149% and > 15-fold respectively). Orally active and exhibits anxiolytic activity in vivo. |