DC9257 |
NSC59984
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NSC59984 通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径而诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984 靶向 GOF 突变体 p53,并刺激 p73 恢复 p53 途径的信号传导。 |
DC8865 |
RG-7112
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RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM. |
DC8467 |
RO8994
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RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。 |
DC7314 |
Tenovin-3
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Tenovin-3可增加p53水平 (10μM 作用于MCF-7细胞6小时后测定) 。 |
DC10851 |
PK11000
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PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域,而不影响 DNA 的结合。 |
DC10613 |
Siremadlin (NVP-HDM201)
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Siremadlin (NVP-HDM201) 是高效,选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。 |
DC10074 |
MX69
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MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,常用于抗癌研究。 |